两性霉素B(醇溶) 1g

两性霉素B，Amphotericin B是针对多种真菌病原体的多烯抗真菌 (fungal) 剂。 它与麦角甾醇不可逆地结合,导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。

两性霉素B(醇溶)

基本性质与溶解特性

1. 化学基础  

   - 分子式：C₄₇H₇₃NO₁₇，分子量：924.08，CAS号：1397-89-3。  

   - 外观：黄色至橙黄色粉末，无臭无味，易吸潮，对光、热敏感。  

   - 溶解性（核心特性）：  

     - 醇溶改良：普通两性霉素B几乎不溶于水或乙醇，而醇溶型通过添加脱氧胆酸钠（Deoxycholate），可在水或低级醇（如甲醇、含水乙醇）中形成胶体溶液。  

     - 溶剂兼容性：  

       - 易溶：酸性DMF、DMSO；  

       - 微溶：DMF、酸性/碱性含水甲醇或乙醇；  

       - 不溶：氯仿、乙醚、非极性溶剂。  

     - 无机盐敏感性：遇盐溶液（如PBS）易析出沉淀，需避免与高离子强度缓冲液混合。  

2. 稳定性  

   - 粉末：2~8℃避光干燥保存，有效期3年。  

   - 溶液：  

     - 水/醇溶液在室温下≤24小时失效，4℃仅稳定1周，需现配现用。  

     - 光敏感性：日光直射迅速降解，操作需避光。  

表：醇溶型 vs. 普通两性霉素B的关键差异  

| 特性         | 醇溶型两性霉素B                | 普通两性霉素B                |  

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| 溶解性       | 可溶于水/低级醇（胶体溶液）        | 不溶于水，需有机溶剂（如DMSO）    |  

| 操作便捷性   | 直接配制，避免有机溶剂毒性         | 需预溶DMSO，步骤复杂             |  

| 沉淀风险     | 遇无机盐析出，需混匀复溶          | 水溶液稳定性极低（<24小时）       |  

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⚙️ 作用机制  

水溶性两性霉素B通过 破坏真菌细胞膜 发挥抗真菌作用：  

1. 靶向结合：特异性结合真菌细胞膜的 麦角固醇（Ergosterol），形成跨膜离子通道。  

2. 膜通透性改变：导致细胞内K⁺、Na⁺、核苷酸等小分子外漏，破坏渗透平衡，最终致真菌死亡。  

3. 选择性毒性：对哺乳动物细胞膜的胆固醇亲和力较低，但仍存在一定细胞毒性（高浓度时）。  

抗菌谱：  

- 高效靶点：念珠菌、隐球菌、曲霉菌、组织胞浆菌等真菌及酵母。  

- 无效范围：细菌、病毒、立克次氏体（因缺乏麦角固醇）。  

实验操作指南  

 1. 溶液配制（以细胞培养为例）  

- 母液制备：  

  - 取25 mg醇溶型粉末 + 2.5 mL无菌水/低级醇，涡旋至完全溶解（浓度10 mg/mL）。  

  - 除菌：0.22 μm滤膜过滤（粉末含内毒素，需除菌防污染）。  

- 工作液：按1:4000比例稀释至培养基（终浓度2.5 μg/mL）。  

注意事项  

- 沉淀处理：若溶液浑浊，室温混匀或37℃孵育5分钟可复溶。  

- 毒性防护：  

  - 操作：戴手套、口罩（潜在致癌性），废弃液需活性炭处理。  

   - 稳定性差：溶液需现配现用，避免反复冻融。  

   - pH依赖：抗菌作用在pH 6.0~7.5最强，酸性环境（pH<4）失效。  

   - 假阴性风险：醇溶剂可能干扰某些细胞实验（如膜流动性研究）。  

产品仅供研究使用，不适用于人或动物的体外诊断与治疗。

由于实验受多种因素影响具有不确定性，以上说明仅供参考，最终解释权归本公司所有。

核心应用场景  

1. 细胞培养防污染  

   - 推荐浓度：2.5 μg/mL（终浓度），抑制霉菌/酵母生长，常与青霉素-链霉素联用（“三抗”方案）。  

   - 安全阈值：＞10 μg/mL可能抑制细胞增殖，＞30 μg/mL导致明显毒性（尤其原代细胞）。  

2. 医疗抗真菌治疗  

   - 深部感染：静脉注射治疗隐球菌性脑膜炎、侵袭性念珠菌病。  

   - 局部用药：雾化吸入（肺真菌病）、鞘内注射（中枢感染）。  

3. 科研模型  

   - 真菌膜通道研究：探究离子泄漏机制。  

   - 寄生虫感染模型：调节宿主免疫反应（如利什曼病）。